一、成果名称：抗肿瘤化药一类新药 20(S) 原人参二醇-3- 氧- β-D-2'-脱氧葡萄糖苷及其制剂的开发

二、成果简介与比较优势：

  研究显示原人参二醇（PPD）具有很好的抗肿瘤活性，其抑瘤作用强于 20(S)-人参皂苷 Rh2，目前 20(S)-PPD作为新的抗肿瘤药物正在进行临床研究。项目联系人一直从事人参皂苷的构效关系研究，首次创造性的把20(S)-PPD 与 2-DG 结合起来，合成 20(S)-原人参二醇-3-氧-β-D-2'-脱氧葡萄糖苷（PPD-2'-DG）。活性筛选结果显示 PPD-2'-DG 对肝癌、胃癌、肺癌等细胞株有很强的抑瘤活性，是很好的抗肿瘤候选药物。PPD 在 3-OH 与 2-DG 结合成苷，不仅提高了 PPD 的水溶性，而且为 2-DG 提供一个可供利用的胆固醇通路，二者完美结合，起到了协同增效的作用。因此，PPD-2'-DG 的活性优于现有的人参皂苷成分及 2-DG，有着极强的成药性，开发成一类新药的可能性极大。    

三、知识产权情况

  本项目已申报中国发明专利，具有完全独立的自主知识产权。

四、经济效益分析

  从成本上计算，目前 PPD-2'-DG 的制备成本在 700 元/克左右，产品生产工艺正在优化中，工业生产成本控制在500 元/克以内，按人日服用量 20 毫克计算，参考人参皂苷 Rg3 市场定价，利润在 500-700 元/克。

五、风险分析

  PPD 与 2-DG 均已开展临床研究，若 PPD-2'-DG 专利获得授权，则仅存在国家一类新药审批的风险。