一、成果名称：抗晚期非小细胞性肺癌盐酸厄洛替尼及其制剂的研究

二、成果简介与比较优势：

  厄洛替尼治疗非小细胞肺癌患者，能有效延长患者生存时间，且毒副作用轻、耐受性好、口服方便，患者依从性好，值得推广应用。国内外上市情况：盐酸厄洛替尼由瑞士罗氏制药厂开发，该药分别于 2004 年 11 月、2005 年 9 月及 2006 年4 月在美国、欧洲及我国通过审批。在我国，该药目前仅有进口制剂销售，而未见进口原料药的申报及生产。

  该药化合物及工艺专利将于 2016 年到期。经过对本课题现有工艺的认真分析，我们确认该工艺不存在知识产权问题。

  本课题组已完成原料药小试研究，正从事原料药逐级放大（已达20g 级）及有关物质（包括其杂质谱，其中发现了数个厄洛替尼的新杂质，该研究已近尾声；即将展开稳定性研究）研究。同时，正与厂家接触为中试及制剂学研究做相关的准备工作。预计启动中试后，10-12 个月内即可进行申报。本工艺成本低、纯度高（达 99.5%以上，各相关物质均在 0.1%以下），且本课题组对其相关物质研究得较为深入，所有已报道杂质均已获得，并发现了 4 种未见报道的新杂质，为日后的申报工作打下了坚实的基础。

三、专利情况

  不涉及知识产权问题。

四、经济效益分析

  其欧美市场年销售额达 10 亿美元以上。

五、风险分析

  该项目工艺及质量控制研究已较为成熟，无技术风险。