一、成果名称：抗癫痫一类新药 “ 苯唑嗪及其胶囊剂 ”的开发研究

二、成果简介与比较优势：

  药理毒理实验结果表明，苯唑嗪对多种癫痫和惊厥模型均具有较强的生物活性，预计有广谱的抗癫痫作用，且其毒性较低，特别是神经毒性低于已上市同类药，神经毒性低是本品最大特点。其抗癫痫作用机制主要是通过激活γ-氨基丁酸（GABA）神经递质系统，产生类 GABA 活性，从而起到抗癫痫作用。其抗癫痫作用相对于丙戊酸钠、苯妥英钠及左乙拉西坦具有特殊性，可能与增强脑内某些核团（如海马）sIPSC 频率和增加了其 GABA 含量有关，而与 GABA 受体功能没有直接关系。本品是一种药后 1 h 起效，2～4h 作用最强，并且作用持续时间在12 h 以上的广谱高效抗癫痫药物，具有良好的开发价值和应用前景。 

三、专利情况

  已授权中国发明专利 3 项，申请中国发明专利 1 项，申请国际专利 1 项。

四、经济效益分析

  目前我国癫痫患者高达 1000 万人，且每年还以 7％的比例上升，预计 2020 年将达到 1126 万人左右，且我国近 7成患者未接受正规治疗。如按该药仅占 10%的市场份额计算，成人平均每人服用 2 年计算，其中国的销售额将达到 131 亿人民币，而制剂成本仅为 1.0 元/粒，则年成本为 14.6 亿元，利润空间将达到 73 亿－14.6 亿/2 年＝58.4 亿元/年。可见，该药上市后必将产生良好的社会效益和巨大的经济效益。

五、风险分析

  与上市同类药比较：苯唑嗪灌胃的保护指数PI(TD50/ED50)值为 443，是托吡酯的 16.5 倍，丙戊酸钠 277 倍，卡马西平的 70.4 倍，苯妥英钠 64.2 倍；苯唑嗪腹腔注射 PI 值为 24.7，是国产新药伊来西胺 16.5 倍。与传统抗癫痫药和新型抗癫痫药比较，苯唑嗪抗癫痫活性较强、毒性较小、安全性较高。