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承办单位:长春市万众创业科技有限公司
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注射用阿霉素纳米胶束制剂

技术类型:发明专利

行业分类:生物

技术成熟度:小试阶段

交易方式:技术转让,许可使用,合作开发

交易价格:,面谈

项目介绍

项目简介一、已有的工作基础和取得的成绩 1)阿霉素纳米胶束制剂粒径均匀,具有长期稳定性。负染法制备阿霉素纳米胶束制剂后用透射显微镜观察表明阿霉素纳米胶束制剂粒径均匀,且经长时间的稳定性检测表明,具有长期稳定性。 (2)pH对阿霉素纳米胶束中阿霉素释放的影响。通过药物溶出仪考察M-DOX装载的阿霉素的释放实验结果表明,阿霉素从M-DOX中释放的过程较为平稳,整个药物释放实验的48小时观察区间内没有发生药物突释,药物的释放曲线达到了缓释的标准;阿霉素在pH 7.0的环境下从M-DOX中释放较快,在pH 5.0的环境中释放较慢,而且血清的存在对药物的释放有一定的加速作用。 (3)阿霉素纳米胶束制剂小鼠抗肿瘤作用明显。动物实验结果表明,包载阿霉素的聚乙二醇衍生化磷脂纳米胶束可以选择性地在肿瘤组织蓄积并渗透到深层肿瘤组织提高肿瘤细胞内药物浓度,从而显著增强阿霉素的细胞毒性、抑制肿瘤的生长、延长小鼠的生存时间和降低药物的毒性。 (4)阿霉素纳米胶束毒理作用研究 毒性试验表明,相同剂量的游离阿霉素与胶束阿霉素比较,胶束阿霉素对小鼠体重、血液系统及脏器的损伤均小于游离制剂,组织切片显示,胶束化阿霉素对心肌损伤程度明显小于游离阿霉素。 二、知识产权情况 2007年7月4日,国际著名学术期刊Journal of the National Cancer Institute 以“Article”的形式发表题为“磷脂-阿霉素自组装纳米胶束促进对肿瘤的渗透性”的研究论文。该成果入选2007年中国科技十大进展新闻第三位“癌症治疗研究获重大进展”,并获得中国药学会科学技术二等奖。 本项目相关技术获得两项中国发明专利授权(ZL 200510059621.8,ZL 200710118872.8),并已申请国际专利(美国申请号11/909,885,日本申请号2008-503348)。 三、与国家各类科技重大计划项目的衔接情况 在胶束释药系统的研究与开发方面,已获得国家“重大新药创制”科技重大专项、国家重大科学研究计划(973)、国家自然科学基金重点项目、中-芬国际合作项目、北京市科委重大项目、中科院重要方向性研究等专项基金的资助。

产品性能:阿霉素作为蒽环类抗生素的代表药物,是一类有效的广谱抗肿瘤药物,然而由于缺乏对肿瘤组织的选择性,存在着严重的剂量依赖性急性毒性,临床上主要表现为骨髓抑制、心率不齐、脱发、食欲不振、恶心、呕吐等,反复用药,药物蓄积在心脏组织,导致严重的不可逆的心脏损伤。然而临床常用的治疗手段对阿霉素导致的心肌病和心力衰竭均不起作用。因此,阿霉素所具备的抗癌作用强和抗癌谱广的优点受到一定程度的限制。 本项目将阿霉素包裹于形成的纳米胶束中,制备成可供注射的蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂。克服了蒽环类抗肿瘤药物缺乏对肿瘤组织的选择性的缺点,避免了药物积蓄在心脏组织导致严重的不可逆的心脏损伤。提高了药物的稳定性,降低药物免疫原性,延长药物的作用时间,提高疗效,提高药物的靶向性,降低毒副作用。

应用行业:生物、医药技术

专利情况:已有专利2个

产业化前景分析:阿霉素作为蒽环类抗生素的代表药物,是一类有效的广谱抗肿瘤药物,然而由于缺乏对肿瘤组织的选择性,存在着严重的剂量依赖性急性毒性,临床上主要表现为骨髓抑制、心率不齐、脱发、食欲不振、恶心、呕吐等,反复用药,药物蓄积在心脏组织,导致严重的不可逆的心脏损伤。然而临床常用的治疗手段对阿霉素导致的心肌病和心力衰竭均不起作用。因此,阿霉素所具备的抗癌作用强和抗癌谱广的优点受到一定程度的限制。阿霉素纳米胶束制剂可以延长药物作用时间,大大提高药物在储存过程中的稳定性。同时提高疗效、降低剂量依赖性毒性及局部刺激。本项目的实施及产业化,将为抗肿瘤药物市场提供一个极具竞争力的品种,将成为治疗肺癌、乳腺癌、卵巢癌和恶性淋巴瘤的其他药物的强劲对手,市场容量巨大;同时患者也将受益于新型胶束给药系统带来的药物疗效及毒性方面的改善。

应用范围:抗肿瘤药物

经济效益分析:由于阿霉素在临床上可广泛用于治疗包括白血病、膀胱癌、乳腺癌、胃癌、大肠癌等多种常见肿瘤疾病,故临床需求量较大,在过去的20年来一直畅销不衰。我国的阿霉素在国际市场上已拥有定价权。2001年开始,浙江海正药业的阿霉素、表阿霉素等抗肿瘤原料药正式出口,至今已累计出口达50亿-60亿元人民币。 基于阿霉素本身的优势以及纳米胶束给药系统的优势,该项目一旦成功上市,将成为一个极具竞争力的新药品种,有望取代目前的阿霉素注射剂,市场前景广阔,而由于技术壁垒高和专利保护,其他单位很难仿制。阿霉素纳米胶束制剂也将为肿瘤患者提供一个更为安全有效、稳定可靠的抗肿瘤制剂,社会效益突出。 本项目产品属于一种新的给药系统,结合目前阿霉素在治疗肿瘤市场的份额和疗效,将采用产品比较策略进行营销,将目前的“阿霉素注射剂”与“阿霉素纳米胶束制剂”在疗效、毒副作用、稳定性、刺激性等方面进行比较分析,采用学术研讨模式,结合各地建立办事处,以网络覆盖的方式展开全方位、立体的学术推广宣传方案,在医生、患者心中树立起产品标杆的形象,相信会在极短的时间内,使该项目产品快速大范围占领市场。

对投资者和投资环境的要求:本项目需要拥有较好的资金实力和技术基础的企业进行合作。本项目需要建设700平方米实验室,主要包括药用材料合成、表征实验室,药物制剂实验室,生化细胞实验室,药效、毒理评价实验室和细胞培养间。仪器设备为新药研发常规设备,主要包括冷冻干燥机、溶出仪、高效液相色谱仪、恒温箱、光照箱、荧光倒置显微镜、低温冷冻离心机、多功能酶标仪、激光共聚焦显微镜、流式细胞仪、核磁共振仪、质谱仪、透射电镜等。