一、成果名称：甲磺酸达比加群酯原料及胶囊剂的研制与开发

二、成果简介与比较优势：

  达比加群酯是由德国Boehringer-Ingelheim研发的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂，是继华法林之后 50年来首个上市的全新口服直接抗凝血药物，服药便利，疗效确切，是目前世界医学临床上治疗血栓的最新药物之一。达比加群酯因其口服生物利用度高、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等优点有望成为抗凝药物中的领军产品，它的诞生将终结华法林时代，并迅速成为一个重磅级药物。本品的开发，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。

  我公司针对国外原研产品工艺步骤复杂、反应条件苛刻、设备要求高，催化剂昂贵，且产品收率低等缺陷，对原料药和制剂生产工艺进行革新，在研制过程中采用环保的溶剂和廉价易得的催化剂进行合成，工艺环境友好。通过缓、控释技术减少了产品的工艺过程，有效降低了物料消耗和生产成本。      

三、专利情况

   其相关化合物专利将于 2018 年到期、制剂专利和晶型专利分别于 2023 和 2024 年到期。申报类别为化药 3+6 类。

四、经济效益分析

  目前中国每年脑卒中新发病 450 万例，而每年死于脑卒中约有 230 万人，存活者中有 3/4 留有不同程度的残疾，脑卒中导致人群寿命平均缩短 12 年。在我国临床现有 1000 万各种血栓患者中有 20%的患者服用甲磺酸达比加群酯，按患者口服达比加群酯每人每天服用 75 mg、每天服用 2 次计算（用法规定每天 2 次、每次 75 mg，用药维持周期 6-12 月），200 万（人）×2（次）＝400 万次，即每天就需 400 万粒，一年就需 7.2 亿粒（按 6 个月计）。临床市场需求巨大，预计产品上市后可实现年销售额 5000 万元以上。

五、风险分析

  主要项目风险来源于国家食品药品监督管理总局项目批复进度。