一、成果名称：治疗阿尔茨海默和帕金森病新药Dihexa 的化学合成技术

二、成果简介与比较优势：

  阿尔茨海默（AD）和帕金森病（PD）是一类目前尚无有效治愈药物的神经退行性疾病。

  “Dihexa” 自 2012 年来，已被证明分子性质稳定，可通过血脑屏障，重建神经细胞间的联系，从而修复已有的脑损伤，达到减缓细胞死亡的过程并抑制胆碱酯酶作用。这些性质使 Dihexa 与现有的治疗阿尔茨海默氏症的药物相比具有显著的差别。Dihexa 能够从胃肠道进入血液，可将制备成片剂，便口服给药治疗。

  在本项目技术开发之前，仅有 Harding 实验室通过固相合成法获得 Dihexa。但该方法使用昂贵的起始原料以及特殊的缩合试剂，仅能获得少量样品用于研究目的，不适用于放大工艺。

 本项目组根据在多肽合成方面长期积累的经验，首次使用廉价得的氨基酸切块和试剂，实现了对 Dihexa 的简洁高效的化学合成，并且进行了放大工艺研究。成果已申请发明专利。该

方法路线短，条件温和，成本较低，适用于放大生产。

三、知识产权情况

  已申请并公开 Dihexa 化学合成专利一项。

四、经济效益分析

  WHO 己将阿尔茨海默症定为 21 世纪五大重点疾病之一。寻找治疗阿尔茨海默症的有效药物，成为世界医药学界的研究热点之一。随着人口老龄化的推进，目前该类药在世界主要市场

的价值大约为 61 亿美元，其中 2010 年市场达到 78 亿美元。目前对于Dihexa 的市场需求尚处于起步阶段，市场前景广阔。

五、风险分析

  本项目技术具有原创性、前瞻性和成熟性。适合深入研发与产业转化，风险可控，长期效益显著。

六、合作方式

  合作开发、成果转让等多种合作模式。