成果简介与比较优势：

  阿利克仑（图一）是诺华公司在治疗高血压领域推出的首个具有新型药理作用机制的药物，2007 年先后在美国和欧盟批准上市。无论单用还是与其它降血压药物联合应用，均能起到显著的抗高血压的作用；并且该药耐受性好，不良反应发生率低，具有良好的安全性和有效性，副作用少，是一类新型抗高血压药。自 2007 年上市以来，阿利克仑取得了优异的销售业绩，2014 年的全世界的销售额达到 2.3 亿美元。随着全世界高血压患者的逐渐增加，将会给这类新型的降血压药物以好的市场前景，同时带来新的市场契机。

目前，文献报道的合成阿利克仑的方法大多存在合成路线长，收率和手性选择性低，以及过多使用贵金属催化剂等问题。从工艺方面来看，许多工艺需采用手性拆、手性柱分离等分离提纯技术。以上诸多因素，限制了现有方法在规模化生产中的应用。要使阿利克仑真正成为高血压病治疗领域被普遍应用的药物，必须突破现有合成技术瓶颈，发展高效、简便的新合成工艺技术。我们发展了一条合成阿利克仑的新路线，已完成阿利克仑的小试合成。该路线合成效率高，操作方便，与原有工艺路线相比，具有明显成本优势。

三、知识产权情况

  已获授权专利 1 项。

四、经济效益分析

  本项目发展的新合成方法与原有合成技术相比，原料成本可降低 30%左右，如成功实现产业化生产，可为企业带来显著经济效益。